Sunitinib （CAS # 557795-19-4)

خىمىيىلىك مۈلۈك:

مولېكۇلا فورمۇلا	C22H27FN4O2
Molar Mass	398.47
زىچلىقى	1.2
ئېرىتىش نۇقتىسى	189-191 ° C.
Boling Point	572.1 ± 50.0 ° C (ئالدىن پەرەز قىلىنغان)
Flash Point	299.8 ℃
Solubility	25 ° C: DMSO
Vapor Presure	3.13E-23mmHg 25 ° C.
كۆرۈنۈش	خرۇستال پاراشوك
رەڭ	سېرىق رەڭدىن قېنىق ئاپېلسىن
pKa	8.5 (25 at at)
ساقلاش ھالىتى	2-8 ° C.
MDL	MFCD08273555
In vitro study	Sunitinib Kit ۋە FLT-3 نى چەكلەشتە ئۈنۈملۈك. Sunitinib VEGFR2 (Flk1) ۋە PDGFRβ نىڭ ئۈنۈملۈك ATP رىقابەت چەكلىگۈچىسى ، KI ئايرىم-ئايرىم ھالدا 9 nM ۋە 8 nM ، VEGFR2 ۋە PDGFR دە ھەرىكەت قىلىش FGFR-1 ، EGFR ، Cdk2 ، Met ، IGFR-1 ، Abl ۋە ۋە ئۈنۈملۈك. src تاللاشچانلىقى 10 ھەسسە يۇقىرى بولغان. VEGFR2 ياكى PDGFRβ نى ئىپادىلەيدىغان قان زەردابىدىن ئاچ قالغان NIH-3T3 ھۈجەيرىسىدە ، Sunitinib ئايرىم-ئايرىم ھالدا IC50 10 nM ۋە 10 nM بولغان VEGF غا تايىنىدىغان VEGFR2 فوسفورلىنىشنى ۋە PDGF غا تايىنىدىغان PDGFRβ فوسفورلىنىشنى چەكلىدى. NIH-3T3 ھۈجەيرىسىگە ھەددىدىن زىيادە بېسىم قىلىدىغان PDGFRβ ياكى PDGFRα غا نىسبەتەن ، Sunitinib ئايرىم-ئايرىم ھالدا 39 nM ۋە 69 nM بولغان IC50 بىلەن VEGF كەلتۈرۈپ چىقارغان كۆپىيىشنى چەكلىدى. Sunitinib ياۋايى تىپىدىكى FLT3 ، FLT3-ITD ۋە FLT3-Asp835 فوسفورلۇق فوسفورلۇق ئوكسىدلىنىشنى ئايرىم-ئايرىم ھالدا 250 nM ، 50 nM ۋە 30 nM. Sunitinib MV4 11 11 ۋە OC1-AML5 ھۈجەيرىلىرىنىڭ كۆپىيىشىنى چەكلىدى ، IC50 ئايرىم-ئايرىم ھالدا 8 nM ۋە 14 nM بولۇپ ، دوپپىغا تايىنىدىغان ئەپيۇننى قوزغىدى.
Vivo تەتقىقاتىدا	VEGFR2 ياكى PDGFR نىڭ vivo دىكى فوسفورلىنىش ۋە سىگنال بېرىشنىڭ ماھىيەتلىك ، تاللاشتىن چەكلىنىشىگە ماس كېلىدىغان Sunitinib (كۈنىگە 20-80 mg / kg) HT-29 ، A431 ، Colo205 ، h قاتارلىقلارنى ئۆز ئىچىگە ئالىدۇ. -460 ، SF763T ، C6 ، A375 ياكى MDA-MB-435 كەڭ كۆلەمدە دورا مىقدارىغا تايىنىدىغان ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش پائالىيىتىنى كۆرسەتتى. سۇنىتىنىب كۈنىگە 80 مىللىگىرام / كىلوگىرام 21 كۈن ئىچىدە 8 چاشقاننىڭ 6 ىدە ئۆسمىنىڭ تولۇق ئەسلىگە كېلىشىنى كەلتۈرۈپ چىقاردى ، داۋالاش ئاخىرلاشقاندىن كېيىن ، 110 كۈنلۈك كۆزىتىش مەزگىلىدە ئۆسمە ئەسلىگە كەلمىدى. سۇنىتىنىب بىلەن بولغان ئىككىنچى باسقۇچلۇق داۋالاش يەنىلا ئۆسمىگە قارشى ئۈنۈملۈك ، ئەمما بىرىنچى باسقۇچلۇق داۋالاشتىن تولۇق ئەسلىگە كېلەلمىدى. Sunitinib نى داۋالاش نەتىجىسىدە ئۆسمە MVD كۆرۈنەرلىك تۆۋەنلىدى ، بۇ SF763T گىلومىدا% 40 تۆۋەنلىدى. SU11248 داۋالاش نەتىجىسىدە ئۆسمىنىڭ چوڭ-كىچىكلىكى تۆۋەنلىمىگەن بولسىمۇ ، لۇسىفېرازا ئىپادىلەيدىغان PC-3M xenografts نىڭ قوشۇمچە ئۆسمىنىڭ تولۇق چەكلىنىشىنى كەلتۈرۈپ چىقاردى. FLT3-ITD سۆڭەك يىلىمى كۆچۈرۈش ئەندىزىسىدە ، Sunitinib داۋالاش (كۈنىگە 20 مىللىگىرام / كىلوگىرام) تېرە ئاستىدىكى MV4 نىڭ ئۆسۈشىنى كۆرۈنەرلىك چەكلىدى ؛ 11 (FLT3-ITD) تاشقى كۆرۈنۈشنىڭ ئۇزۇن ئۆمۈر كۆرۈشى.